Come funzionano le penicilline?
Le penicilline sono un gruppo di farmaci antibatterici che attaccano un'ampia gamma di batteri. Sono stati i primi farmaci di questo tipo utilizzati dai medici. La scoperta e la produzione di penicilline hanno cambiato il volto della medicina, poiché questi farmaci hanno salvato milioni di vite.
Penicillium i funghi sono la fonte della penicillina, che le persone possono assumere per via orale o tramite iniezione.
Le persone in tutto il mondo ora usano ampiamente le penicilline per curare infezioni e malattie.
Fatti veloci sulla penicillina
- Le penicilline sono state il primo antibiotico utilizzato dai medici.
- Ci sono diversi antibiotici nella classe delle penicilline.
- Gli esperti attribuiscono ad Alexander Fleming la scoperta delle penicilline.
- La penicillina agisce interferendo con le pareti cellulari dei batteri.
- Meno dell'1% delle persone è pericolosamente allergico alla penicillina.
Funzione
Le penicilline agiscono facendo scoppiare la parete cellulare dei batteri.
I farmaci della classe della penicillina agiscono facendo scoppiare indirettamente le pareti cellulari dei batteri. Lo fanno agendo direttamente sui peptidoglicani, che svolgono un ruolo strutturale essenziale nelle cellule batteriche.
I peptidoglicani creano una struttura a maglie attorno alla membrana plasmatica delle cellule batteriche, che aumenta la forza delle pareti cellulari e impedisce ai fluidi esterni e alle particelle di entrare nella cellula.
Quando un batterio si moltiplica, piccoli fori si aprono nelle sue pareti cellulari mentre le cellule si dividono. I peptidoglicani di nuova produzione riempiono quindi questi buchi per ricostruire le pareti.
Le penicilline bloccano i montanti proteici che collegano i peptidoglicani insieme. Ciò impedisce al batterio di chiudere i buchi nelle sue pareti cellulari.
Poiché la concentrazione di acqua del fluido circostante è superiore a quella all'interno del batterio, l'acqua scorre attraverso i fori nella cellula e il batterio esplode.
Storia
Le persone generalmente attribuiscono la scoperta delle penicilline ad Alexander Fleming. La storia racconta che un giorno nel settembre 1928 tornò al suo laboratorio per trovare una capsula di Petri contenente Stafilococco batteri con il coperchio non più al suo posto.
Il piatto era stato contaminato da una muffa blu-verde chiamata Penicillium notatum. Fleming ha notato che c'era un anello chiaro che circondava la muffa dove i batteri non erano stati in grado di crescere.
Scoprendo questo stampo e riconoscendo il suo utilizzo, Fleming mise in moto le ruote per creare uno dei farmaci più utili nella storia della medicina.
Nel marzo 1942, Anne Miller divenne la prima civile a ricevere con successo un trattamento con penicillina. Ha evitato per poco la morte a seguito di una grave infezione dopo un aborto spontaneo.
Sebbene Fleming abbia scoperto tecnicamente il primo antibiotico, gli scienziati hanno dovuto fare molto lavoro prima che le penicilline potessero diventare disponibili per l'uso generale.
Scienziati con un laboratorio superiore e una comprensione della chimica più profonda di Fleming hanno svolto la maggior parte del lavoro. Howard Florey, Norman Heatley ed Ernst Chain hanno eseguito i primi studi approfonditi e mirati sul farmaco.
Nel discorso di accettazione del premio Nobel Fleming, ha avvertito che l'uso eccessivo di penicilline potrebbe, un giorno, portare alla resistenza batterica. Da allora questo è diventato un problema.
Resistenza
Contrariamente all'opinione popolare, non è la persona che sviluppa resistenza alle penicilline ma i batteri stessi.
I batteri esistono da miliardi di anni. Durante questo periodo, hanno sopportato ambienti estremi e, di conseguenza, sono altamente adattabili. Si rigenerano anche molto rapidamente, rendendo possibili cambiamenti genetici relativamente rapidi in una popolazione.
Esistono tre modi comuni in cui i batteri possono sviluppare un'immunità alla penicillina:
- Penicillinasi: i batteri a volte sono in grado di produrre penicillinasi, un enzima che degrada le penicilline. Questa capacità può diffondersi in tutta la popolazione batterica tramite un piccolo anello di DNA in un processo chiamato coniugazione. Questo è l'equivalente batterico della riproduzione sessuale, in cui i singoli organismi condividono nuove informazioni genetiche tra di loro.
- Struttura batterica alterata: alcuni batteri possono modificare leggermente il formato delle proteine leganti la penicillina nella loro parete peptidoglicana in modo che le penicilline non possano più legarsi ad essa.
- Rimozione della penicillina: altri batteri sviluppano sistemi per esportare le penicilline. I batteri hanno pompe di efflusso che usano per rilasciare sostanze dalla cellula. Il riutilizzo di alcune di queste pompe può consentire alla cellula di smaltire le penicilline.
Effetti collaterali
Gli effetti collaterali più comuni dell'assunzione di penicilline includono:
- diarrea
- nausea
- mal di testa
- eruzioni cutanee e orticaria
Gli effetti collaterali meno comuni includono:
- mancanza di respiro o respiro irregolare
- dolori articolari
- vertigini e svenimenti improvvisi
- gonfiore e arrossamento del viso
- pelle squamosa e rossa
- prurito e secrezione vaginale, dovuti a un'infezione da lievito o vaginosi batterica
- bocca e lingua doloranti, a volte con macchie bianche
- crampi addominali, spasmi, tenerezza o dolore
Gli effetti collaterali rari includono:
- ansia, paura o confusione
- un senso di morte imminente
- allucinazioni
- ingiallimento degli occhi e della pelle
- mal di gola
- sanguinamento insolito
- diarrea e ridotta minzione
- convulsioni
Rischi
Sebbene l'uso delle penicilline sia diffuso, possono verificarsi alcuni problemi o controindicazioni, come con qualsiasi farmaco:
- Allattamento: le persone che allattano al seno possono trasmettere piccole quantità di penicillina al bambino. Ciò può provocare nel bambino reazioni allergiche, diarrea, infezioni fungine ed eruzioni cutanee.
- Interazioni: alcuni altri farmaci possono interagire con le penicilline. Verificare con un medico prima di assumere più farmaci è fondamentale.
- Problemi di sanguinamento: alcune penicilline, come la carbenicillina, la piperacillina e la ticarcillina, possono peggiorare i problemi di sanguinamento preesistenti.
- Contraccettivi orali: le penicilline possono interferire con le pillole anticoncezionali, aumentando il rischio di gravidanze indesiderate.
- Fibrosi cistica: le persone con fibrosi cistica sono più inclini a febbre ed eruzioni cutanee quando assumono piperacillina.
- Malattia renale: gli individui con malattia renale hanno un aumentato rischio di effetti collaterali.
- Metotrexato: Il metotrexato interrompe la crescita cellulare e può trattare diverse condizioni, tra cui la leucemia e alcune malattie autoimmuni. Le penicilline impediscono al corpo di smaltire questo farmaco, portando potenzialmente a gravi complicazioni.
- Fenilchetonuria: alcune compresse di amoxicillina più forti e masticabili contengono alti livelli di aspartame che il corpo converte in fenilalanina. Questo è pericoloso per chiunque abbia la fenilchetonuria.
- Problemi gastrointestinali: i pazienti con una storia di ulcere gastriche o altre malattie intestinali potrebbero avere maggiori probabilità di sviluppare la colite quando assumono penicilline.
Allergia alla penicillina
Alcune persone hanno un'allergia alle penicilline.
Le reazioni allergiche alla penicillina provocano tipicamente orticaria, respiro sibilante e gonfiore, in particolare del viso.
Circa il 10% delle persone segnala un'allergia alle penicilline, ma la cifra reale è più vicina all'1% e solo lo 0,03% circa mostra risposte allergiche potenzialmente letali.
Alcol e penicillina
Alcuni antibiotici, come il metronidazolo e il tinidazolo, hanno reazioni gravi con l'alcol. Tuttavia, questo non è il caso delle penicilline.
Porta via
Le penicilline hanno salvato innumerevoli vite nel corso della loro storia di utilizzo in medicina. Tuttavia, i medici sono ora preoccupati per l'aumento della resistenza agli antibiotici. Solo il tempo dirà come gli antibiotici del futuro supereranno questo ostacolo.
